抗組織胺(antihistamine) 是一般民眾常常使用的藥品,用途很廣泛,可分為H1 和H2 二大類, 其中能有效緩解過敏相關癥狀的是H1 抗組織胺。目前H1 抗組織胺藥品可分為兩代,第一代抗組織胺能有效改善過敏癥狀,但有嗜睡、甚至腸胃不適或口乾舌燥的現象,第二代抗組織胺改善了此類的副作用,因此可應用在副作用明顯或特殊族群的病人。不過第一代抗組織胺也有它們的角色,除了抗過敏的藥效外,部分藥品還具有抗暈、止吐的效果,臨床上也具不可取代性。
  抗組織胺最常被應用在「過敏性鼻炎」和「異位性皮膚炎」?!高^敏性鼻炎」在臺灣的盛行率約26.3%,其中以兒童和青少年的患病率較高,可分為季節性和全年性,季節性通常是由花粉引起的,全年性則是因空氣中的灰塵、塵蟎等,在臺灣以全年性過敏性鼻炎最常見?!府愇恍云つw炎」是一種濕疹,也是一種慢性發炎性皮膚疾病,被認為與IgE( 免疫球蛋白E) 相關,其發病率與盛行率似乎逐年攀升。通常起始於嬰兒時期,特徵包括搔癢、濕疹、皮膚乾燥和苔鮮化( 皮膚增厚和斑紋增加)。臨床觀察發現,許多異位性皮膚炎患者,同時合併有過敏性鼻炎和氣喘,這個現象被稱為過敏三聯癥(Allergic Triad or Atopic Triad)。


貳、抗組織胺藥品的機轉
  組織胺(histamine) 廣泛存在於人體組織,由體內組胺酸(histidine) 經去羧酶(decarboxylase)催化而成,會與人體各型態的組織胺受體(histamine receptor) 結合。組織胺貯存在各組織之肥大細胞(mast cell) 及嗜鹼性白血球(basophil) 內之顆粒中,在皮膚表皮層、肺臟、胃腸道黏膜及中樞神經系統等處之含量較高。外來過敏原( 塵蟎、花粉等) 與抗體IgE 結合、藥物刺激、外傷、寒冷環境、細菌毒素感染或昆蟲叮咬等,都會引起組織胺釋放。
  組織胺受體有許多類型,與過敏反應最相關的受體是第一型組織胺受體(histamine receptortype 1,H1 receptor ),簡稱H1 受體。H1 受體在人體分布的範圍很廣,包括上皮細胞、外分泌腺、中樞神經、平滑肌( 血管、腸、呼吸道) 等。當組織胺與H1 受體結合時,便會引發許多生理反應,如引起局部小動脈血管擴張、微血管通透性增加而引起紅腫、發炎的反應,或者刺激外分泌腺,促使鼻腔及支氣管黏液分泌增加,眼結膜充血、腫脹;興奮性中樞神經傳遞物質過量時會引起嘔吐、暈眩等動暈癥;胃腸道的平滑肌收縮,造成蠕動加速,產生痙攣、下痢癥狀??菇M織胺能調節過敏應,干擾組織胺與H1 受體的交互作用,因而能改善過敏反應及動暈癥等。


參、藥理作用與臨床用途
  第一代的藥品如:chloropheniramine、diphenhydramine、dimenhydrinate 及cyproheptadine,由於親脂性高,能穿越血腦障壁(blood brain barrier, BBB),中樞神經系統副作用明顯,服藥後可能引起嗜睡及注意力下降等,且具顯著的抗膽鹼作用( 如:散瞳、口乾、尿液滯留、便秘、意識混淆… 等),其抗膽鹼作用能作為巴金森氏病的輔助治療。第一代藥品有鎮靜、止吐及抗動暈癥(motion sickness) 作用,於出發前30 分鐘口服可預防暈車,且其抗膽鹼性作用能產生類atropine 作用,效應強力,具中樞作用者可輔助治療巴金森氏病。第二代的藥品如cetirizine、loratadine、desloratadine、fexofenadine 及levocetirizine,由於親水性高,且具高血漿蛋白結合率不容易通過BBB,較無中樞抑制作用( 如表一)。
  一般來說,第一代抗組織胺多為短效,一天需服用三至四次;第二代抗組織胺有長效型,一天服用一次即可。在過敏性疾病的治療效力上,兩代藥品沒有顯著的差別,均可以減少許多過敏的徵兆和癥狀,特別是皮膚及黏膜過敏癥,如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎、眼鼻黏膜充血及異位性皮膚炎等癥狀,若想避免嗜睡副作用,可調整為使用第二代藥品。在降低微血管通透性上,兩代藥品均能治療血管神經性水腫、感冒引起之鼻塞、流鼻水及打噴嚏現象,但第二代藥品對鼻塞較無作用。

肆、用藥注意事項
  肝臟功能不佳的族群可選擇不經肝臟代謝的fexofenadine、levocetirize 及bilastine,不需調整劑量。腎功能不佳者,建議選用較少腎臟排除比例的藥品。第二代抗組織胺大多經由腎臟排除,對於腎功能不佳患者應參考CrCl (mL/min) 做給藥頻率或治療劑量的調整。酒精會增加中樞抑制的作用,需提醒病人服藥期間應避免飲酒。第一代抗組織胺具抗膽鹼作用,不適合青光眼、攝護腺肥大、尿道阻塞的病人使用。在副作用方面可能產生疲勞想睡、視力模糊、頭痛等不良反應,如有使用含抗組織胺成分的藥物後,應避免開車或進行需要警覺的活動。在懷孕及哺乳的婦女使用上,部分藥品不適合懷孕婦女使用,也會經乳汁分泌,應遵醫囑小心使用。

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